wosinen.7m.pl

Эффекксор или венлафаксин инструкция и противопоказания

Следовательно,капсулы с модифицированным высвобождением обеспечивают более низкую скорость, но одинаковую степень абсорбции венлафаксина в сравнении стаблетками с немедленным высвобождением. Метаболизируется главным образом с образованием единственного фармакологически активного метаболита ОДВ , а также нескольких неактивных — N-дезметилвенлафаксин, N,O-дидезметилвенлафаксин и др.

Применение при беременности и кормлении грудью. При беременности использование возможно только в случае крайней необходимости адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено. Категория действия на плод по FDA — C. Однако у крыс если венлафаксин начинали давать во время беременности и продолжали до окончания периода вскармливания отмечалось снижение массы тела детенышей, повышение числа мертворожденных детенышей, увеличение смертности детенышей в первые 5 дней вскармливания.

Равновесные концентрации в плазме как венлафаксина, так и ОДВ достигаются в течение 3 дней многократного приема. Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов. Данные популяционного фармакокинетического анализа у пациентов, принимавших венлафаксин при проведении 2-х исследований включая прием препарата дважды и трижды в сутки , свидетельствуют о том, что возраст и пол не оказывают влияния на фармакокинетические параметры венлафаксина. У 9 пациентов с циррозом печени после приема венлафаксина фармакокинетические параметры были значительно изменены: Отмечалась широкая вариабельность этих параметров у пациентов.

В исследованиях на здоровых добровольцах не было отмечено клинически значимого снижения мыслительной деятельности и скорости психомоторных реакций на фоне венлафаксина. Однако, поскольку любой психоактивный препарат может оказывать влияние на ЦНС, пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и при вождении автомобиля.

Однако анализ ЭКГ у пациентов, получавших венлафаксин, показывает, что прием препарата не связан с развитием клинически значимых отклонений на ЭКГ. Сообщалось о появлении у пациентов эффектов, обусловленных прекращением лечения венлафаксином discontinuation effects. В связи с этим отмену венлафаксина следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск возникновения реакций отмены, при этом рекомендуется наблюдение за состоянием пациента.

Применение у пациентов с сопутствующими заболеваниями. Клинический опыт применения венлафаксина при наличии у пациентов сопутствующих заболеваний ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при ряде заболеваний и состояний, в т. Не было проведено систематических наблюдений у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией, так как эти пациенты исключались из многих клинических премаркетинговых исследований.

По данным Physicians Desk Reference 2 , венлафаксина гидрохлорид в форме таблеток с немедленным высвобождением показан для лечения депрессии. Венлафаксина гидрохлорид в форме капсул с модифицированным высвобождением показан для лечения депрессии , генерализованного тревожного расстройства , социальных фобий, панического расстройства.

У респондеров, продолживших терапию венлафаксином в тех же дозах, рецидивов было существенно меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо. Капсулы с модифицированным высвобождением.

При одновременном приеме венлафаксина и ингибиторов МАО возможно развитие тяжелых побочных реакций в т. Анализ, проведенный у пациентов, отвечающих критерию наличия стойкой гипертензии, выявил дозозависимое увеличение частоты ее возникновения. Тем не менее длительное повышение дАДЛ может иметь неблагоприятные последствия. Поэтому рекомендуется регулярный мониторинг АД у пациентов, принимающих венлафаксин. В случаях длительного повышения АД необходимо либо снизить дозу, либо решить вопрос об отмене препарата.

Причинно-следственная связь этого явления с приемом венлафаксина не установлена, однако отмечалось нарушение агрегации тромбоцитов возможно вследствие уменьшения содержания в них серотонина. Повышение уровня сывороточного холестерина см. При длительной терапии рекомендуется измерение уровня сывороточного холестерина в ходе клинических испытаний отмечено клинически значимое повышение этого показателя у пациентов, получавших венлафаксин.

При назначении венлафаксина в III триместре беременности врач должен тщательно оценивать потенциальный риск и пользу от его применения. В клинической практике был отмечен целый ряд неблагоприятных эффектов у новорожденных, если их матери принимали венлафаксин, другие ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина или СИОЗС, до или непосредственно перед родами, в т.

В доклинических исследованиях показано, что венлафаксин и его активный метаболит — O-дезметилвенлафаксин OДВ являются сильными ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Венлафаксин и ОДВ in vitro не имеют значимого сродства к мускариновым, гистаминергическим, альфа1-адренергическим рецепторам, не обладают способностью ингибировать МАО. После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется и экстенсивно метаболизируется в печени.

Внутрь, одновременно с приемом пищи. Режим дозирования подбирают индивидуально, желательно назначение минимальных эффективных доз. У пациентов пожилого возраста специальной корректировки доз не требуется, однако следует соблюдать осторожность при лечении этой категории больных, особенно при повышении дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста. В этих исследованиях в целом не наблюдалось различий в эффективности и безопасности применения венлафаксина у пациентов этой возрастной группы по сравнению с пациентами молодого возраста. Однако нельзя исключать возможность повышенной чувствительности к ЛС у некоторых больных. Как и при лечении другими антидепрессантами, на фоне приема венлафаксина были отмечены несколько случаев развития гипонатриемии и синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона как правило, у пожилых пациентов.

Хотя венлафаксин не усиливал влияние этанола на психомоторные реакции у добровольцев, следует избегать одновременного приема венлафаксина и алкоголя.

У небольшого числа пациентов с нарушениями настроения, получающими антидепрессанты, может развиваться мания или гипомания. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию и биотрансформацию венлафаксина. Высвобождение венлафаксина из лекарственной формы с замедленным высвобождением происходит путем диффузии через мембрану сфероидов и не зависит от pH. При приеме равных суточных доз венлафаксина гидрохлорида либо в форме таблеток с немедленным высвобождением как в два, так и в три приема , либо в форме капсул с модифицированным высвобождением экспозиции AUC венлафаксина и ОДВ были сопоставимы при обоих режимах дозирования, а колебания плазменных уровней венлафаксина и ОДВ были незначительно меньше при приеме в форме капсул.

У респондеров, продолживших терапию венлафаксином, рецидивов было существенно меньше, чем в группе плацебо. Генерализованное тревожное расстройство ГТР.

Венлафаксин не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет см. Сочетание с ингибиторами МАО см. Лечение венлафаксином следует начинать не ранее чем через 14 дней после окончания приема ингибиторов МАО, в свою очередь лечение ингибиторами МАО можно начинать не ранее чем через 7 дней после отмены венлафаксина.

Эффективность венлафаксина гидрохлорида при лечении депрессии была установлена в двух плацебо-контролируемых, краткосрочных 8- и недельное исследованиях с использованием различных диапазонов доз у взрослых пациентов с большой депрессией в соответствии с критериями DSM-III-R или DSM-IV , лечившихся амбулаторно. Выраженность симптоматики у пациентов регистрировалась с использованием различных оценочных шкал в т.

Было обнаружено, что резкое прекращение приема венлафаксина или снижение его дозы при различных дозах ассоциированы с появлением симптомов, частота которых повышалась с увеличением дозы и длительности лечения. Отмеченные симптомы включали следующие: В проведенных клинических испытаниях нет достаточного количества данных, указывающих, как долго можно принимать венлафаксин при лечении депрессии , генерализованного тревожного расстройства и социальных фобий.

Родственникам больных и лицам, ухаживающим за ними, нужно знать о необходимости внимательного наблюдения за пациентами и своевременного информирования врача. Следует насторожиться при появлении тревоги , ажитации , панических атак , инсомнии, раздражительности, агрессивности, враждебности, акатизии , гипомании или мании, других симптомов необычного поведения больных, так же как и при появлении склонности к самоубийству и немедленно сообщить об этих симптомах лечащему врачу.

Эти неблагоприятные эффекты связаны или с прямым токсическим влиянием или, возможно, являются проявлением синдрома отмены discontinuation effects у новорожденного. Следует отметить, что в некоторых случаях клиническая картина была схожа с серотониновым синдромом. Эффект венлафаксина гидрохлорида на роды и родоразрешение у человека неизвестен. Венлафаксин и его активный метаболит ОДВ проникают в грудное молоко женщин.

Таблетки с немедленным высвобождением. Эффективность венлафаксина гидрохлорида при лечении депрессии была установлена в 5 плацебо-контролируемых краткосрочных испытаниях.

В этих пяти исследованиях венлафаксина гидрохлорид значительно превосходил плацебо по крайней мере по двум из трех оценок по психометрическим шкалам: Эффективность венлафаксина гидрохлорида форма венлафаксина с немедленным высвобождением, таблетки в качестве поддерживающей терапии при лечении рекуррентного депрессивного расстройства у амбулаторных больных являющихся респондерами после недельного начального лечения, то есть ответивших на терапию, в соответствии с оценкой по психометрическим шкалам была оценена в одном плацебо-контролируемом исследовании длительностью до 52 нед.

Учитывая потенциальный риск серьезных побочных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС в соответствии с важностью ЛС для матери.

Поскольку сообщалось о развитии мидриаза при лечении венлафаксином, необходимо с осторожностью применять его у пациентов с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острого приступа закрытоугольной глаукомы. Объединенный анализ краткосрочных исследований у пациентов с депрессией, генерализованным тревожным расстройством и социальными фобиями показал, что наиболее общими эффектами, связанными с приемом венлафаксина в форме капсул с модифицированным высвобождением в сравнении с плацебо были инсомния и нервозность в скобках указан процент в группе плацебо.

Эффективность применения венлафаксина в форме капсул с модифицированным высвобождением при лечении депрессии у госпитализированных пациентов не изучена в достаточной мере. Эффективность венлафаксина гидрохлорида форма венлафаксина модифицированного высвобождения, капсулы в поддерживающей терапии при лечении депрессии большое депрессивное расстройство по критериям DSM-IV у амбулаторных больных ответивших на начальную 8-недельную терапию венлафаксином, т.

Время периода отмены может зависеть от дозы, продолжительности терапии и индивидуальных особенностей пациента. При лечении венлафаксином в течение 6 нед и более период отмены препарата должен быть не менее 2 нед. Проявления реакции отмены у пациентов, лечившихся венлафаксином, были систематизированы при проведении проспективного анализа результатов клинических испытаний венлафаксина при генерализованном тревожном расстройстве и ретроспективного обзора испытаний при депрессии.

Клиническое ухудшение и риск суицида. При назначении венлафаксина или любого другого антидепрессанта пациентам этих возрастных групп следует оценивать возможный риск. В краткосрочных исследованиях у взрослых старше 24 лет показано, что риск суицидальности при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо не повышается, а у пациентов старше 65 лет — снижается. Депрессия и некоторые другие психические заболевания ассоциированы с повышенным риском суицида.

Тем не менее необходимо с осторожностью назначать венлафаксин пациентам с указанием на судороги в анамнезе. При развитии припадка следует прекратить прием препарата. Имеются сообщения о возникновении на фоне венлафаксина аномальных кожных кровоизлияний в большинстве случаев экхимозов — обширных кровоизлияний в кожу или слизистую оболочку.

Следует иметь в виду, что на фоне венлафаксина возможно развитие гипонатриемии и синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона, особенно у пациентов с гиповолемией, обезвоживанием, у пожилых людей, а также при одновременном приеме диуретиков.

Изменение аппетита и массы тела. Дозозависимое снижение массы тела часто отмечалось у пациентов, принимавших венлафаксин в течение нескольких недель. Существенное снижение массы тела, особенно у пациентов с депрессией, имеющих слишком малый вес, может являться нежелательным эффектом лечения венлафаксином.

Препарат с выраженным антидепрессивным действием. Антидепрессивное действие венлафаксина у человека обусловлено усилением нейромедиаторной активности в ЦНС.

Фармакокинетические параметры ОДВ изменялись следующим образом: Наблюдалась вариабельность этих параметров. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. В исследованиях in vitro показано, что венлафаксин фактически не обладает сродством к опиоидным и бензодиазепиновым рецепторам, а также к рецепторам фенциклидина и глутаматным N-метил -D-аспартат NMDA -рецепторам.

В экспериментальных исследованиях не было выявлено значимой стимуляции ЦНС у грызунов , а также не отмечено значимого возбуждающего или угнетающего действия на ЦНС у приматов. В ходе клинических исследований венлафаксина не было отмечено случаев злоупотребления. Однако эти наблюдения не были систематичными, поэтому требуется внимательное наблюдение за пациентами, у которых в анамнезе отмечено злоупотребление лекарственными средствами.

При терапии антидепрессантами, особенно в начале лечения, необходимо тщательное наблюдение за пациентами любого возраста для своевременного обнаружения клинического ухудшения, суицидальности или необычного изменения поведения.